La flutamida es el compuesto principal en medicamentos contra el cáncer de próstata. La flutamida pertenece a una clase de medicamentos conocidos como antiandrogenos. Bloquea la actividad de la testosterona.
Vendida bajo la marca Eulexin entre otras, es un antiandrógeno no esteroideo (NSAA) que se utiliza principalmente para tratar el cáncer de próstata.También se utiliza en el tratamiento de condiciones dependientes de los andrógenos como el acné, el crecimiento excesivo de vello y los altos niveles de andrógenos en las mujeres. Se toma por vía oral, generalmente tres veces al día.
La flutamida actúa como antagonista selectivo del receptor de andrógenos (AR), compitiendo con andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT) para unirse a los AR en tejidos como la glándula prostática. Al hacerlo, previene sus efectos y evita que estimulen el crecimiento de las células cancerosas de la próstata. La flutamida es una pro-droga a una forma más activa. La flutamida y su forma activa permanecen en el cuerpo durante un tiempo relativamente corto, lo que hace necesario tomar la flutamida varias veces al día.
Mecanismo de acción: La flutamida es un antiandrógenono desprovisto de otra actividad hormonal(puro). Se comporta como un profármaco siendo su metabolito activo la 2-hidroxiflutamida que es un potente antagonista competitivo de la dihidrotestosterona en el receptor de andrógenos. Al bloquear la retroalimentación negativa de la testosterona sobre la producción de LH inducen gran aumento de las concentraciones plasmáticas de LH y testosterona.El efecto hipofisario de la flutamida se traduce en el aumento de la secreción de LH.
Su uso en PCT de forma intermitente a bajas dosis puede ayudar a reactivar la secreción gonadotropinas (siempre regulando fuertemente los niveles de E2) en personas con el eje a nivel 2 muy deprimido