Mejorar la biodisponibilidad de los EAA orales??


#1

Lo primero de todo perdonad por el rollo…

La biodisponibilidad: la fracción (porcentaje) de la dosis de un fármaco que llega al torrente sanguíneo.
Cuando usamos un fármaco lo que queremos es que el principio activo llegue en su mayoría al organismo.
Sin embargo, para que tenga un efecto terapéutico, no basta con que la sustancia activa penetre en el organismo. La sustancia activa necesita estar disponible en la dosis correcta en el lugar específico del organismo en el que debe actuar.
Un fármaco oral, pasa de la boca al estómago, se aborve en el intestino delgado, hace el "primer paso"por el hígado( el fármaco se metaboliza y pierde gran parte de su biodisponibilidad) y después se incorpora a la sangre e iría a los receptores de las células diana.
Muchos fármacos presentan diferencias importantes en la farmacocinética cuando se les administra con comidas o en ayunas, debido a varios mecanismos (retardo en el vaciamiento gástrico, solubilización de la droga por los alimentos o líquidos digestivos, alteraciones en el flujo sanguíneo hepático, modulación de enzimas metabolizadoras.
Cerca de 30 enzimas catalizan las reacciones que participan en el metabolismo de los xenobióticos compuestos sintetizados por el ser humano en el laboratorio) en el organismo.
El Citocromo P450 3A41 (de forma abreviada CYP3A4), miembro del amplio sistema funcional de las oxidasas; está involucrada en la oxidación de una larga lista de fármacos que funcionan como sustratos de esta enzima, siendo la principal responsable de su metabolización, a pesar de no ser la enzima con mayor presencia en el hígado humano. Esta nos interesa bastante.
Aunque la CYP3A4 la encontraremos predominantemente en el hígado, también podemos hallarla en otros órganos y tejidos, como por ejemplo en el intestino delgado, en donde juega un importante papel en el metabolismo de ciertas drogas.
La inhibición del CYP3A4 hepático e intestinal puede aumentar las concentraciones plasmáticas de los fármacos. La biodegradación se reduce y resulta aumentada su dosis activa o biodisponibilidad, aumentando el tiempo que permanecen en el cuerpo.Esto aumentará el potencial de efectos secundarios por lo que hay que tener en cuenta la mayor toxicidad hepática; así que no estaría de más usar ALA y NAC por ejemplo.

Inhibidores cyp3a4 a nuestro alcance:

ketoconazol/fluconazol
eritromicina
fluoxentina
sertralina
bioflavonoides como la bergamotina,naringina,hesperidina (pomelo y cítricos principalmente)
quercetina
piperina
equinacea
Cardo mariano(silimarina)
Ajo
anastrozol
ratinidina/omeprazol/cimetidina (antiácidos/protectores gástricos modifcan el ph estomacal)

*Existen muchos más…sólo hay que googlear un poco y te sorprendes de todas las interacciones posibles entre fármacos.

También es una gran ideal alcalinizar ligeramente el ph estomacal para que el fármaco se degrade lo menos posible para que mayor cantidad de sustancia activa llegue al intestino delgado para su absorción. Podríamos utilizar minerales alcalinizantes(calcio, magnesio, potasio…) o extractos fitoterápicos (chlorella, spirulina, kelp, clorofila…)para conseguirlo.

1.Qué utilizáis vosotros para mejorar la absorción de los EEEA orales?
2.Alguién ha utilizado la vía sublingual para evitar ese primer paso hepático?
3.No soléis prestar atención a estos detalles?


#2

Muy interesante Igarca69, muy pero que muy ilustrativo a parte. En cierta medida nuestro cuerpo tiende a producir esas enzimas pero cuando se trata de ésto, el estrés hepático y/o intestinal puede mermar esa producción, por lo tanto no está de menos utilizar alguna estrategia para maximizar la absorción y la biodisponibilidad del oral en cuestión.
Yo utilizo el vinagre de manzana en ayunas junto con curcuma, un limón y 1 gramos de calcio de coral, tomo el oral y listo. En cuanto a la toma del oral pre entreno suelo tomarlo junto con un vaso de agua y con el estómago relativamente vacío (no hago batido pre entreno).
La vía sublingual depende mucho de los excipientes con los que está conformado el compuesto, de todas formas yo siempre dejo que se deshaga la pastilla debajo de la lengua y trago, costumbre de toda la vida.
Por otra parte, el consumo de ALA y NAC lo considero indispensable, bien para mejorar la metabolización de la droga o bien para el resto de sus propiedades.
Para los más novatos yo les daría un consejo y es que nunca tomen los orales con comidas copiosas o de difícil disgestion, lo demás está bien pero es rizar el rizo (cosa que a mí me encanta Igarca69).
Buen post.