La metformina, o el preparado comercial clorhidrato de metformina, es un fármaco antidiabético de aplicación oral del tipo biguanida. Se
utiliza comúnmente en el tratamiento y la prevención de la diabetes mellitus tipo 2, también conocida como diabetes no insulinodependiente, particularmente en pacientes con sobrepeso, así como en niños y personas que presentan una función renal normal. Se indica por sí sola como adyuvante del ejercicio físico y la dieta en pacientes cuya hiperglicemia no puede ser controlada sólo con modificaciones en la dieta.
La metformina es tan efectiva reduciendo los niveles elevados de glucosa en sangre como las sulfonilureas y las tiazolidinedionas. A diferencia de muchos otros antidiabéticos, por si sola, la metformina no produce hipoglucemia. La metformina también reduce los niveles de LDL y triglicéridos circulantes en la sangre y puede ayudar a perder peso de forma indirecta.
Para el año 2009, la metformina era uno de dos antiglicemiantes orales que pertenecen a la lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, junto con la glibenclamida, y es el único medicamento conocido capaz de prevenir las enfermedades cardiovasculares asociadas a la diabetes.
No se recomienda sobrepasar los 2 gr. de metformina al día. Para evitar al máximo las reacciones adversas se indica la metformina a dosis bajas y consumirla durante las comidas. Algunos preparados comerciales combinan la metformina con clorpropamida o nateglinida. Posee una vida media de eliminación de 3 a 6 horas.
La metformina es tan efectiva reduciendo los niveles elevados de glucosa en sangre como las sulfonilureas, las tiazolidinedionas y la insulina. A diferencia de muchos otros antidiabéticos, por si sola, la metformina no produce hipoglucemia. La metformina también reduce los niveles de LDL y triglicéridos circulantes en la sangre y puede ayudar a perder peso.
Para el año 2009, la metformina era uno de dos antiglicemiantes orales que pertenecen a la lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, junto con la glibenclamida, y es el único medicamento conocido capaz de prevenir las enfermedades cardiovasculares asociadas a la diabetes.
No se recomienda sobrepasar los 2 gr. de metformina al día. Para evitar al máximo las reacciones adversas se indica la metformina a dosis bajas y consumirla durante las comidas. Algunos preparados comerciales combinan la metformina con clorpropamida o nateglinida. Posee una vida media de eliminación de 3 a 6 horas.
Esta sustancia trabaja de diversas formas:
- Aumentando el numero de receptores de insulina.
- Disminuyendo la cantidad de glucosa/azucares absorvida por el instestino
- Disminuir la cantidad de glucosa que se fabrica en el hígado
- Ayuda a la célula a utilizar la glucosa de manera mas efectiva.
La metformina, se les prescribe a las personas que sufren de diabetes tipo II (no insulinodependiente), y en algunos casos tambien es prescripta a personas con diabetes tipo I. La dosis habitual para ello es de 500-850mg por dia, 1-2 veces diarias (dosis máxima 2500mg/dia, las dosis van desde 500 mg para una comida pequeña, hasta 850 mg. tras una comida grande. ).
Cuando tu cuerpo segrega insulina de manera sostenida, con el tiempo, tus receptores de insulina adquieren una resistencia a esta y debido a esto respondes menos a ella, este fenomeno en estados avanzados se llama diabetes tipo 2.
La metformina revierte ese daño a los receptores, refrescandolos y volviendo los mas sensibles a la insulina.
Se toma inmediata mente después o con una comida grande rica en carbohidratos.
Se puede tomar hasta tres veces por dia, siempre y cuando sea seguido a una comida rica en carbohidratos.
Suponiendo que decidas tomarlo sin comer o con una comida baja en hidratos, podrías experimentar una leve hipoglucémia , hay que tenerlo en cuenta .
Hay otro tipo de metformina que es e larga duracion llamada por estos lados glucopaghe, esta se toma antes de irte a acostar y ayuda a la persona a segregar menos insulina por la noche, especialmente si ha tenido una gran cena antes de acostarse, como la mayoría de las personas hacen. Pero este tipo de Metformina no debe aplicarse a una persona saludable,ya que la podria llevar a un estado de Hipo mientras duerme.
Si usted come alimentos que aumentan rápidamente su nivel de glucosa en la sangre, es decir, con alto IG, la metformina no será tan efectiva. El rápido aumento de la glucemia hace que el cuerpo produzca insulina antes de que la metformina puede surtir efecto. En estos casos es conveniente tomar la metformina 10-25 min antes dependiendo de la carga, IG y macros de la comida (si es rica en grasas los hidratos de alto IG tardarán más en entrar en sangre debido al ralentizamiento digestivo)
La metformina viene en 500 mg, 850 mg y 1.000 mg. La dosis habitual es de 850 a 1.000 mg dos veces al día. La dosis máxima segura es de 850 mg tres veces al día. Glucophage XR es una tableta de liberación prolongada que permitirá que el paciente tome sólo una pastilla cada día. Los pacientes suelen empezar con una dosis baja para ver cómo la droga les afecta. Si se necesita una mayor disminución de la insulina el médico aumentará gradualmente la dosis.
Efectos secundarios
Nausea, diarrea y bloqueo de la asimilación de la vitamina b12 son los más frecuentes pero estos efectos desaparecen una vez que tu cuerpo se acostumbra al medicamento y no suele pasarle a todo mundo.
- Diarrea
- Nauseas/Vomitos
- Flatulencias
- Astenia
- Indigestion
- Malestar abdominal
- Dolor de cabeza
- Disminución del apetito
Más info. en el prospecto//
Uso en culturismo
-Durante la etapa de volumen, utilizando insulina exogena, 500-850mg de metformina un par de veces al dia, incrementa la efectividad de la insulina, debido al aumento de receptores de insulina. La metformina puede disminuir la cantidad de insulina necesitada para obtener los mejores resultados.
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Durante la regeneracion del pancreas u otros protocolos donde se utilizan estimuladores de la insulina pancreatica, 500mg 2 veces por dia de metformina aumentan la efectividad y aumenta los resultados
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Durante la fase de dieta, los culturistas utilizan la metformina para disminuir la produccion de glucosa y la cantidad de glucosa que absorve el intestino. Disminuye la secrecion de insulina por el pancreas y aumenta la dependencia del cuerpo de grasas, que se utilizan como fuente de energia. En este caso una
toma de 500 mg. en desayuno y en todo caso otra a medio día son más que suficientes.
Cada persona podría utilizar este medicamento de vez en cuando, para mantener los receptores de insulina frescos y evitar la diabetes tipo 2, ademas de ser un anabólico seguro y bastante efectivo, sencillamente porque te vuelves muy sensible a la insulina.
Cuando estas usando Insulina, debes usar este medicamento en los días en que no pinchas Insulina, pero ya esto es mas delicado y debe ser usado por alguien experimentado en su uso combinado y luego del ciclo de insulina, debes
utilizarlo ininterrumpidamente por 2 o 4 semanas.
Metformina anti-aging
Existen diversos fármacos que intentan lograr una indicación probada como tratamiento Antiaging, siendo la metformina el mejor posicionado para lograrlo.
Hasta hace pocos años el interés de la farmaindustria por los tratamientos antienvejecimiento ha sido muy limitado. Sin embargo en la última década muchas de las grandes firmas farmacéuticas con patentes registradas se han interesado por hacer estudios para valorar el efecto de sus fármacos más allá de aquello para lo que fueron concebidos: su posible efecto antienvejecimiento .
Sólo son unos pocos fármacos los que han entrado en esta carrera por la búsqueda de la eterna juventud: las estatinas, usadas en el tratamiento de la hipercolesterolemia; el ácido acetil salicílico (Aspirina, Adiro), usado como antiinflamatorio, analgésico y antiagregante planetario; la rapamicina , un antibiótico; y la metformina , el fármaco por excelencia para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Imagínense que cualquiera de estos fármacos obtuvieran una indicación aprobada como tratamiento antiaging , ¡lo podría tomar todo el mundo! Pues bien, parece que hay expectativas consistentes en los resultados de algunos estudios realizados y la metformina va a la cabeza de esta singular carrera, especialmente por la larga experiencia y demostrada seguridad en su uso.
La metformina es un viejo conocido y barato fármaco, descubierto por el Dr. Eusebio García en Filipinas en la década de los 40 para tratar la malaria y que, como efecto secundario, producía una bajada de los niveles de glucosa. Su revelación como fármaco hipoglucemiante para la diabetes se produce 10 años después, siendo aprobado en el Reino Unido en 1957. Su aprobación en EE.UU. por la FDA se retrasa hasta 1994. En 2002 expiró su patente, por lo que hoy en día se fabrica y vende como un fármaco genérico barato.
Recientemente la metformina ha recabado la atención de los medios de comunicación por la aprobación de la FDA para la realización de un gran estudio en humanos sobre sus efectos en la prevención de las enfermedades relacionadas con el proceso de envejecimiento. Este efecto ya se ha demostrado en animales de laboratorio y el interés por su replicación en humanos es máximo, cosa impensable hace 20 años, aunque algunos visionarios, como los científicos de la Fundación Life Extension, ya lo decían entonces.
El estudio comenzará a realizarse el próximo invierno. Se denomina TAME, algo así como “abordando el envejecimiento con metformina” y pretende ver los efectos antiaging en una muestra de 3000 personas de entre 70 y 80 años. Se analizará su efecto preventivo de enfermedades y sobre la longevidad. Las implicaciones clínicas y socioeconómicas de un resultado positivo en el estudio TAME serán de gran magnitud.
En realidad no es que la metformina actúe directamente en los procesos moleculares íntimos del envejecimiento. Lo que hace es prevenir las clásicas enfermedades relacionadas con el proceso de envejecimiento como la diabetes, el cáncer, la enfermedad cardiovascular o la demencia. La metformina mejora la actividad de la enzima AMPK, lo cual simula los efectos de la restricción calórica, una de las pocas actuaciones demostradas para alargar la vida. Pero su principal efecto es suprimir la producción de glucosa en el hígado y aumentar la sensibilidad de los receptores celulares de la insulina.
Al parecer los efectos preventivos y antienvejecimiento de la metformina se obtienen con dosis de 1 a 2 gramos diarios, si bien dosis más bajas de en torno a medio gramo mejoran los biomarcadores del metabolismo hidrocarbonatado.
Pero mientras se obtienen más evidencias científicas de los efectos antienvejecimiento de la metformina y la aprobación para este uso por parte de la FDA, podemos usar algunos suplementos nutricionales como la berberina con capacidad de activar la AMPK al igual que la metformina y de inhibir el FN-KappaB con efectos anticancerígenos. La berberina es un alcaloide activo que está presente en una gran variedad de plantas orientales y de Canadá, utilizado en la medicina tradicional china en el tratamiento de la diabetes, las infecciones y los problemas gastrointestinales.
Metformina y HGH
Los culturistas usuarios de PEDs desafían las leyes de la naturaleza manipulando las vías metabólicas y hormonales para coaccionar al cuerpo para agotar la energía (grasa) almacenada y acumular el metabólicamente exigente musculoesquelético.
Una herramienta potente para toda esta operación es la hormona de crecimiento (hGH), los físicoculturistas se inyectan hGH en dosis relativamente bajas (1-3 UI/día, similares a las de protocolos de reposición en adultos con deficiencia de la misma) para mejorar la pérdida de peso sin el riesgo sustancial de efectos adversos (edema, síndrome del túnel carpiano, crecimiento de órganos, agrandamiento de la cabeza, resistencia a la insulina, crecimiento de manos y pies, deformidades faciales, etc.).
Algunos desesperados por mayores cantidades de masa aceptan someterse al riesgo usando dosis más agresivas (9-18 UI/día), no es necesario decir que se exponen a un riesgo significativo así como a gastos monetarios considerables.
Incluso en pacientes mayores con deficiencia en hormona de crecimiento que son tratados con terapia de reposición de hGH, es común la aparición de efectos secundarios, mismos que pueden controlarse al ajustar la dosis, usando la respuesta al IGF-1 para valorar. Generalmente se observan enemas (retención de líquido) o los síntomas del túnel carpiano. Un efecto secundario de duración más prolongada es la resistencia a la insulina, que puede evolucionar a diabetes tipo 2.
Si esto le sucede a gente tratada por médicos que les administran dosis supervisadas en protocolos de reposición, es fácil imaginar que podría convertirse en una epidemia entre culturistas que usan la hGH a dosis suprafisiológicas para obtener un crecimiento anabólico.
Normalmente los culturistas no están monitoreados por un médico, por el contrario, reciben instrucciones y drogas de “gurús” autodidactas. Por lo tanto no existen en la literatura médica muchos casos documentados de hiperglucemia o diabetes por abuso de hGH entre atletas o culturistas.
La mayor información que se obtiene sobre las prácticas de los culturistas se basa en rumores, anécdotas y experiencias individuales que cuentan a sus amigos de confianza.
Una práctica que viene creciendo con fuerza entre culturistas que abusan de la hGH es el uso concurrente de metformina, una droga que trata la diabetes tipo 2, normalmente gente que se ha hecho diabética por obesidad, edad o estilo de vida.
Los físicoculturistas saben que deben controlar sus niveles de insulina en ayunas. Aunque la insulina contribuye con la síntesis de proteína en los músculos, el crecimiento muscular se alcanza con ejercicios específicos y los picos de insulina que se obtienen con el horario de las comidas, lo cual protege a las fibras musculares del catabolismo. Los niveles de insulina muy altos resultan en un aumento de la grasa y no en masa muscular.
La insulina suprime el catabolismo y liberación de la grasa almacenada, aumenta el consumo de los ácidos grasos del torrente sanguíneo en los adipocitos, lo que trae como resultado adipocitos más grandes y también lleva el azúcar de la sangre al hígado, músculos y otros tejidos.
El último efecto es que reduce la cantidad de grasa quemada en los tejidos metabólicamente activos. La hGH actuando como hormona contrarreguladora, hace prácticamente lo contrario. Actúa en los adipocitos para aumentar la lipólisis y evitar el consumo de los ácidos grasos circulantes al inhibir las enzimas que liberan dichos ácidos de los triglicéridos en la sangre.
Esto resulta en una pérdida neta de tejido adiposo, uno de los beneficios más anhelados de esta hormona por médicos y culturistas. Pero el cuerpo se vuelve resistente a la insulina cuando la concentración aumenta, hasta un punto en el que resulta en aumento de la grasa corporal.
Al contrario de lo que parece lógico, los adipocitos hipertrofiados también se vuelven resistentes a la insulina y “gotean” ácidos grasos al torrente sanguíneo, así como también producen citoquinas inflamatorias (ej., TNF-alfa).
Esto trae como consecuencia una mayor concentración de ácidos grasos circulantes, lo que puede interferir con un número de vías endocrinas y metabólicas. Además la grasa puede comenzar a almacenarse en lugares anormales, proceso llamado almacenamiento ectópico de grasa. Esto puede aumentar la arterosclerosis (placas en las arterias), grasa visceral, hígado graso (asociado con un gran número de consecuencias metabólicas).
La diabetes tipo 2 y su precursor, la resistencia a la insulina, se tratan con una variedad de drogas. Algunas restauran la función de los adipocitos, permitiendo que éstas tomen los ácidos grasos en lugar de liberarlos. Esto mejora la sensibilidad a la insulina y también aumenta el almacenamiento de grasa en los adipocitos. No exactamente lo que un culturista desea. Una de las drogas más antiguas y más exitosas es la metformina, una clase de fármacos conocidos como biguanidas.
Por mucho tiempo se pensó que funcionaba en el musculoesquelético aumentando la sensibilidad a la insulina en ese tejido.
Esto es parte de la función de la metformina, pero su mayor beneficio viene de su habilidad en reducir la producción/liberación de glucosa del hígado. Durante periodos de inanición o bajos niveles de azúcar en sangre, el hígado desglosa el glicógeno almacenado y crea azúcar de los productos obtenidos de los ácidos grasos y aminoácidos.
Si bien esto es necesario para sobrevivir en periodos de baja disponibilidad de alimentos, el hígado necesita detener ese proceso durante las comidas; de lo contrario el nivel de azúcar se mantendrá elevado por un periodo de tiempo extenso y ciertos aminoácidos serán convertidos en azúcar (ej., alanina), la diabetes tipo 2 hace que una persona produzca tres veces más azúcar de lo normal.
La metformina reduce la cantidad de azúcar que el hígado libera al torrente sanguíneo al activar la vía AMPK.
La metformina puede aliviar algunos de los daños metabólicos en físicoculturistas que se administran cantidades supra fisiológicas de hGH.
Esto puede resultar en una respuesta menor a la hGH en términos de pérdida de grasa, pero evita el aumento de la gordura causada por la insulina elevada crónicamente.
La metformina corrige el exceso de hGH al activar las vías de forma contra reguladora, es una especie de “tira y afloja” bioquímico. Existen investigaciones sobre el uso de metformina en ciertas condiciones asociadas con un aumento en HC/IGF-1 y el síndrome de ovario poliquístico (SOP) y acromegalia/gigantismo.
El SOP es una condición en mujeres que producen demasiada testosterona y otras hormonas, incluyendo HC/IGF-1. Es muy común el aumento de peso y la resistencia a la insulina, por lo tanto las terapias están dirigidas a disminuir estos estados. Durante el tratamiento con metformina, las mujeres que sufren de SOP presentan una disminución significativa en el IGF-1, así como en los esteroides sexuales (testosterona, progesterona, estradiol).
Efectos similares en un físicoculturista masculino serían muy perjudiciales, especialmente si no es usuario de drogas mejoradoras del desempeño. Además la metformina interfiere con el mTOR, una vía anabólica intracelular. Se deduce aquí la restricción de su uso en atletas naturales debido a la disminución en mayor o menor medida de la producción de testosterona.
La acromegalia es una condición de exceso de hGH debido a un tumor en la pituitaria. La diabetes tipo 2 y cetoacidosis diabética son muy comunes, así que la metformina es una droga muy valiosa en estos pacientes, en combinación con otros fármacos.
Debido a los conocidos efectos insulinogénicos de la terapia con hCG, diversos estudios han observado la coadministración de esa hormona con metformina (en dosis terapéuticas).
Un estudio descubrió que 2.5 miligramos por día de hGH puede inducir resistencia a la insulina en un periodo tan corto como siete días. Los efectos metabólicos y de pérdida de grasa (opuestos al anabolismo) pueden ser medidos en dosis que varían de 0,15 miligramos a 1,0 miligramos por día.
En la población estudiada el punto ideal pareció ser entre 0,3 a 1,0 miligramos de hGH por día. Cuando se le administró a sujetos con síndrome metabólico, 1,0 miligramos de hGH por día junto a 850 miligramos de metformina dos veces al día, resultó en una mejoría en la sensibilidad a la insulina y aumento en la hormona adiponectina.
La metformina por sí sola no ofreció estos resultados. Un segundo estudio no mostró beneficios en el uso de hGH y metformina en pacientes con síndrome metabólico.
Las vías opuestas afectadas por la hGH y la metformina en el hígado probablemente explican la reducción en el azúcar liberado por el hígado, y por extensión puede reducir la demanda de insulina en el cuerpo. El azúcar es metabolizado a piruvato en la célula antes de entrar en la mitocondria.
Parte de la energía (ATP) se produce antes de entrar allí, pero la mayoría se produce en ese compartimiento especializado. El piruvato se convierte en acetil-CoA por un grupo de enzimas llamado complejo piruvato deshidrogenasa (PDH). La hGH bloquea esto, en vez de transportar el piruvato a otra vía que pueda usarlo para crear una nueva molécula de azúcar.
Ésta es una de las fuentes de azúcar del hígado, junto a los cuerpos cetónicos. La metformina hace lo opuesto, evita que la hGH genere una molécula “desviada”, la PDK4. Hay una larga lista de factores que deben ser considerados, sin mencionar el rol e interacción entre la metformina y el IGF-1.
Las personas con deficiencia de hGH se benefician al elevar el IGF-1 a niveles normales, pero concentraciones suprafisiológicas son comunes en personas que usan hGH por encima de las dosis recomendadas.
El exceso de IGF-1 puede producir algunos de los efectos vistos con la insulina elevada (ej., resistencia a la insulina). No obstante el IGF-1 no afecta la liberación de grasa (o su almacenamiento) de los adipocitos, así que algunos de los efectos perjudiciales del hGH podrían ser evitados en hombres que usan el IGF-1 en contraposición a la hGH.
La investigación es aún limitada y estas declaraciones no deben interpretarse como una recomendación. El abuso de hGH y/o IGF-1 puede traer como resultado efectos adversos significativos, muchos de los cuales podrían ser permanentes o reducir la expectativa de vida.
