[TUTORIAL] Introducción a la liberación de GH natural y GHRH / GHRP. Porque no quieres utilizar CJC-1295!


#1

¿Qué es la hormona del crecimiento?

La hormona del crecimiento sintética es una hormona creada artificialmente “idéntica” a la (endógena) principal isoforma producida de manera natural. Se suele referir/regir por su masa molecular, la cual es de 22 kDa (kilodaltons); y se compone de una secuencia de 191 aminoácidos (estructura primaria) con un patrón de plegamiento muy específico que comprende una estructura tridimensional (estructura terciaria). Esta estructura terciaria está sujeta al potencial cambio de forma, a través de un proceso conocido como desnaturalización térmico. Mientras que muchos laboratorios son capaces de generar la hormona del crecimiento (GH) con la estructura primaria, no todos serán capaces de crear una estructura terciaria idéntica a la de la principal hormona del crecimiento de origen natural. La estructura terciaria puede determinar la fuerza con la que la molécula de la hormona del crecimiento se une a un receptor, el cual afectará a la “fuerza” de la señalización intracelular que media en los acontecimientos que conducen a la transcripción de las proteínas, del metabolismo, de la creación de la IGF-1, etc. Es esta la inconsistencia que explica en cierta medida las diferencias que hay en la eficacia de una variedad de hormona del crecimiento sintética producida de manera no farmacéutica.

La hormona del crecimiento se produce en la pituitaria anterior y también en mucha menor medida en el tejido periférico. Se compone de una mezcla de isoformas, la mayoría son de variedad 22 kDa (191 aminoácidos) con las cuales son más familiares. Además también se produce una isoforma a la que le faltan los 15 aminoácidos que interactúan con el receptor de la prolactina, que también es producida. Esta forma se conoce como 20 kDa y aunque se une de forma diferente a la del receptor de la hormona del crecimiento, se ha demostrado ser igual de potente como la de 22 kDa. Parece que 20 kDa tiene una menor actividad diabetogénica que 22 kDa. La pituitaria libera una mezcla de estas dos isoformas con un promedio de 20 kDa, quizás el 10% del total, aunque este porcentaje se aumenta después del ejercicio. Actualmente no se ha producido ningún sintético para la administración externa de esta isoforma.

La hormona del crecimiento (GH) se libera de manera púlsatil en el cuerpo. Se ha demostrado que este patrón promueve el crecimiento. La pituitaria es capaz de sintetizar rápidamente grandes cantidades de hormona del crecimiento, que se almacenan en grandes cantidades y en ambas maneras, en la forma acabada y en la no acabada. Los adultos rara vez experimentan pulsos de GH (es decir, liberaciones de GH procedente de su almacenamiento), los cuales agotan completamente las reservas de esta. A medida que envejecemos no perdemos la capacidad de crear y almacenar grandes cantidades de hormona del crecimiento. Más bien experimentamos una disminución de la capacidad para “instruir” su liberación. El volumen de GH que se libera no puede equiparar adecuadamente a la administración exógena de GH sintética, porque el conjunto de las características que poseen la conducta de la GH natural difieren con las de la GH sintética. Entre esas características se encuentra una liberación pulsátil concentrada sobre la unión de la masa de los receptores de la hormona del crecimiento en la superficie de las células de señalización iniciada, que median los acontecimientos del crecimiento por la translocación de la señalización de las proteínas al núcleo de la célula donde se produce la transcripción de proteínas y actuaciones metabólicas.

Estas importantes vías de señalización insensibilizan los efectos de iniciación de la hormona del crecimiento y necesitan experimentar una falta de ausencia de hormona del crecimiento con el fin de reiniciarse y estar preparada para actuar de nuevo. La presencia de GH liberada de forma pulsátil se representa gráficamente como una onda con un bajo período de hormona del crecimiento, dibujada gráficamente como el punto más bajo. Por lo tanto, tratar de encontrar una GH natural equivalente a la GH sintética no es muy productivo porque al final lo que probablemente importe sea:

[ul]
[li]La cantidad y calidad de los eventos de señalización intracelular; y[/li][li]El grado en que la GH estimula la autocrina / paracrina (de producción localizada / utilización localizada) de la IGF-1 muscular y el empalme/elevación de la variante de MGF posterior al ejercicio.[/li][/ul]

Breve reseña de la liberación de la GH natural

La iniciación de la liberación de la hormona del crecimiento en la pituitaria depende de un trío de hormonas:

La somatostatina que es la hormona inhibidora y responsable en gran parte de la creación de la pulsación;

Hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH), es la hormona estimuladora responsable de iniciar la liberación de GH; y

La grelina, es una hormona de modulación y, en esencia, optimiza el equilibrio entre la “activación” de la hormona y la “desactivación/apagado” de la hormona. Antes de que la grelina se descubriera, los péptidos liberadores de la hormona del crecimiento (GHRPs) fueron creados, y estos son superiores a la grelina, lo que no comparten es el comportamiento lipogénico que tiene la grelina. Estos GHRP son GHRP-6, GHRP-2, Hexarelina y más tarde Ipamorelin, estos se comportan de una manera similar.

En el envejecimiento adulto, las grelina-miméticas o los GHRPs restauran una habilidad más juvenil para liberar GH de la pituitaria, ya que rechazan la influencia negativa de la somatostatina que se hace más fuerte a medida que envejecemos y surge/aparece la hormona del crecimiento liberando la influencia de la hormona la cual se hace más débil a medida que envejecemos.

La administración exógena de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH) crea un pulso de liberación de GH que será pequeño si se administra durante el punto más bajo de GH natural y mayor será si se administra durante una ola de aumento de GH natural.

Los péptidos (GHRP-6, GHRP-2, Ipamorelin) liberadores de la hormona del crecimiento, son capaces de crear un impulso mayor que el de la GHRH por su cuenta, después más que estos (GHRP’s) lo hacen con mucha más consistencia y previsibilidad sin tener en cuenta si una onda natural o el nivel/punto más bajo de GH se está produciendo en ese momento.

Sinergia de GHRH + GHRP

Está bien documentado y establecido que la concurrente administración de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH) y de péptidos liberadores de la hormona del crecimiento (GHRP-6, GHRP-2 o Ipamorelin) resulta una la liberación sinérgica de GH procedente de los almacenamientos de la pituitaria. En otras palabras, si GHRH contribuye con una cantidad de GH calificada como el número 2 y GHRP contribuyó una cantidad GH calificada como el número 4 de la liberación total de GH, esta no es aditiva (es decir, 2 + 4 = 6). Más bien, el conjunto es mayor que la suma de las partes tales como 2 + 4 = 10.

Mientras los GHRPs (GHRP-6, GHRP-2 y Ipamorelin) vienen en una sola forma de media vida y son capaces de generar un pulso de GH que dura un par de horas, la re-administración de un GHRP es requerida para efectuar pulsos adicionales.

La hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH), se encuentra actualmente disponible en varias formas que varían sólo por sus vidas medias. De origen natural, GHRH es un péptido de 40 o 44 aminoácidos con la porción bioactiva que reside en los primeros 29 aminoácidos. Este péptido acortado es idéntico en el comportamiento y en la vida media de la de GHRH natural y se llama la hormona liberadora del factor de crecimiento, se abrevia como GRF (1-29).

GRF (1-29) se produce y se vende como un medicamento llamado Sermorelin. Tiene una vida media corta, medida en minutos. Si prefiere una analogía, piensa como si fuera una testosterona en suspensión.

Para aumentar la estabilidad y la vida media de GRF (1-29) se hicieron cuatro cambios en la estructura de los aminoácidos. Estos cambios aumentan la vida media más allá de 30 minutos, que es más que suficiente para ejercer un efecto sostenido el cual maximizará un pulso de GH. Esta forma se le llama a menudo tetrasustituido GRF (1-29) (o modificada), por desgracia son confusamente mal etiquetados como CJC-1295. Si prefiere una analogía sobre esto, piensa como si fuera propionato de testosterona (es decir, esteres de corta duración).

Tenga en cuenta que algunos también pueden referirse a esto como CJC-1295 sin DAC (Drogas de afinidad compleja).

Se requiere una dosificación de forma frecuente de cualquiera de las mencionadas, ya sea la GRF modificada (1-29) o la GRF regular (1-29), como se dijo anteriormente estas trabajan sinérgicamente con un GHRP.

En un intento de crear una forma de GHRH más cómoda y de larga duración, un compuesto conocido como CJC-1295 fue creado. Este compuesto es idéntico al ya mencionado GRF (1-29) modificado, con la adición del aminoácido lisina que une a una molécula de un no-péptido conocido como “Drogas de afinidad compleja (DAC)”. Este complejo permite a la GRF (1-29) unirse después de la inyección de la albúmina en plasma y se extiende su vida media durante días. Por ejemplo, piensa como si esto fuera una testosterona cipionato (es decir, de un ester de larga vida). Desafortunadamente la CJC-1295 resulta en el “sangrado” de la hormona del crecimiento (mira gráfico abajo). Esto significa que aunque la pulsación permanece a niveles normales, estos terminan crónicamente elevados.

Usted no deberia utilizar CJC-1295 (with DAC). Desea utilizar GRF Modificado (1-29).

¿Por qué? (Explicación Parcial)

“Es probable que la comunicación entre células refleje la densidad y la proximidad de las células adyacentes como la capacidad de respuesta de GH (pero no de sensibilidad) a GHRH, esta es realzada en densidades más altas y la liberación de GH basal es mayor en bajas densidades.”

“El contacto entre células, puede afectar a la integridad celular de los somatotrofos porque la síntesis de GH o el almacenamiento de los gránulos de secreción pueden mantenerse mejor en la concentración de células de alta densidad que en las de concentraciones de baja densidad.” - Hormona del Crecimiento, Stephen Harvey

Lo que sucede si las células en la hipófisis se comunican: Se auto organizan y crean una especie de red de tiro para la liberación coordinada de hormona del crecimiento. Esta comunicación crea una alta densidad de células que liberan GH. Estas están en una proximidad estrecha a través de su red de comunicación. Las células tienen relaciones espaciales específicas que pueden ser moduladas por las glándulas endocrinas periféricas. Estas incluyen los esteroides, las hormonas tiroideas, los glucocorticoides e incluso las hormonas pancreáticas y del estómago/tripa. Su relación espacial también se efectúa por el estado fisiológico, tales como el estado nutricional, la edad y el embarazo.

Como ejemplo rápido, los corticotropos, los tirotrofos y las células foliculares están en las proximidades de los somatotrofos y se comunican con ellos a través de cruces y uniones. Ellos tienen el potencial de afectar y de ser afectados por sus vecinos.

Lo que sucede es que cuando usted tiene GHRH siempre alrededor, fuerzas los somatotrofos para liberar GH porque son sensibles a la GHRH, se vinculan a ellos y efectúan la liberación. A fuerza de ocupación, les estas impidiendo que se coordinen con las células de los alrededores. Fuerzas estas células para actuar como las subpoblaciones de baja densidad. La liberación basal de GH es mayor cuando se puede dispersar la relación espacial entre somatotrofos y eso es lo que siempre se hará en la GHRH.

CJC-1295 como siempre en GHRH, mandará sobre el comportamiento de los somatotrofos solitarios con una sola tarea constante. Esto reduce la capacidad de respuesta de GH ya que esto sólo ocurre cuando los somatotrofos pueden comunicarse, auto-organizar y mantener relaciones con la comunidad circundante. Estos tipos de somatotrofos sociales son más capaces de tomar y almacenar GH que las células solitarias.

Entonces la CJC-1295 parece dispersar somatotrofos y esclavizarlos sacando cada vez menos de ellos comparando si se les hubiera dejado congregarse en poblados.

El envejecimiento tiene un efecto sobre la vitalidad de los centros habitados, así ya a medida que envejecemos estos centros de población de somatotrofos se vuelven menos vigorosos. Mediante el uso de un GHRH más fisiológico, tales como un GRF modificado (1-29) junto con un GHRP-2 modulador revitalizamos ese poblado interior y permitimos que nuestras células sean más sociales y por lo tanto más productivas. Si por el contrario optamos por utilizar CJC-1295 no conseguiremos solucionar el problema asociado con la edad, pero podemos terminar con ello excerbándolo.

Conjeturo que también los convierte en mejores vecinos a los corticotropos, tirotrofos y también a las células foliculares.


#2

Muchisima gente mete CJC-1295 DAC solo porque es una de las sustancias que los dealers los ofrecen y la gente mete lo que se puede encontrar mas facil. El Modified GRF es el unico GHRH (growth hormone releasing hormone) que debes utilizar y esta bien explicado en el articulo, yo explicaria aun mas facil: si quieres meter peptidos para augmentar el nivel de HGH endogeno debes intentar imitar la produccion natural de HGH y esta es PULSATIL. si metes CJC-1295 con DAC el GHRH se mantiene en el sangre por muchas dias y esta causando un estres grandisimo y continuo sobre la pituitaria y de lo que yo he oido puede causar danos irremediables a la pituitaria.

en mi opinion los peptidos son bastante seguros si sabes como utilizar y no confiar en cualquier mierda puedes comprar por dos duros en el medio online. si confias en lo que te envian los chinos en un vial marca blanca pues significa que eres muy tonto o inconsciente. por una vez la gente debe informarse mejor antes de comprar y meter cualquier cosa porque se trata de su salud y si fuera comprar medicamentos por su abuela enferma no creo que comprara los medicamentos a “Todo por 300 pesetas”. porque va ser diferente en el caso de sustancias anabolizantes?