¿Usáis SERM o IA durante vuestras terapias?

Pues se agradece mucho la info. Un saludo

Si concretamos un poco más y pasamos de IA vs SERM al casos más concreto y típico que sería anastrozol vs tamoxifeno. En mi opinión el anastrozol es la mejor opción por los motivos que a continuación expondré. El tamoxifeno conviene reservarlo para la regulación, al menos en los casos en los que se pretenda regular al final. Si se usa de forma preventiva para evitar efectos secundarios derivados de tener los estrógenos altos (como ginecomastia) hay varios inconvenientes:

1/ No todos los efectos secundarios estrogénicos se evitarán. El tamoxifeno es un SERM, es decir un modulador selectivo de los receptores androgénicos no total, completo o perfecto para bloquear la acción de los estrógenos a nivel de todos los receptores estrogénicos del organismo.

2/ Usar tamoxifeno durante el ciclo a dosis efectivas para prevenir efectos secundarios estrogénicos (sobre todo si se usan dosis considerables de eaas aromatizantes) puede reducir la respuesta de la hipófisis a los SERMS si se empieza a desarrollar cierta tolerancia, y se necesita una respuesta eficiente a éstos en el pct si realmente se quiere regular bien.

3/ Si se usa tamoxifeno y no un IA los estrógenos estarán muy altos y aunque no se tengan efectos secundarios estrogénicos, esto no interesa tampoco puesto que la inhibición del eje gonadal no se debe únicamente a los niveles altos de andrógenos sino a los de estrógenos ( y progestágenos también). Al menos la inhibición del eje gonadal debida a estrógenos altos se evita fácilmente con la dosis correcta de IA

Por estas 3 razones siempre será preferible usar anastrozol (en la dosis correcta) al tamoxifeno y reservar este último junto con clomifeno para regular al final. Pero incluso en los casos en los que no se va a regular y se pretende pasar a TRT o cruise sigue siendo mejor opción.

Por otra parte la ventaja del exemestano sobre el anastrozol es más teórica que práctica, se supone que un inhibidor no suicida de la aromatasa y será menos dañino a nivel del perfil lipídico que uno suicida, pero esto no es así, ya que el impacto en el perfil lipídico se debe tanto a los niveles altos de andrógenos como a los niveles bajos de estrógenos, y no tiene por qué haber niveles bajos de estrógenos si se usa la dosis correcta de IA para que queden en rango, luego en el caso de una terapia con EAAs y la correcta dosis de IA el impacto negativo en el metabolismo lipídico se estará debiendo únicamente a los niveles altos de andrógenos.

Por otra parte hay individuos que responden pobremente al exemestano y necesitan usar dosis efectivas mayores a las normales perdiéndose su supuesta ventaja teórica, estos individuos responden bien luego al anastrozol.

El letrozol suele ser demasiado fuerte en la mayoría de los casos y fraccionarlo a dosis bajas puede ser bastante laborioso.

Por todo lo expuesto arriba al menos en mi experiencia tengo claro que la mejor opción en la mayoría de los casos es usar arimidex de forma preventiva por encima de usar tamoxifeno u otro IA, pero siempre en la dosis justa mediante seguimiento de los niveles de E2 en analíticas.

Respecto a la prevención o tratamiento de la ginecomastia el panorama es algo diferente:

Es cierto que en lo teórico, además de los niveles altos de estrógenos, los niveles altos de prolactina y progestágenos pueden inducir la aparición de ginecomastia (además de los niveles bajos de andrógenos). Sin embargo en nuestro ámbito el 90% o más de las ginecomastias se van a deber simplemente a estrógenos altos, un 5% a prolactina alta y un 5% a prolactina y estrógenos altos al mismo tiempo, por dar cifras más o menos orientativas de la realidad… Los progestágenos altos o los andrógenos bajos no actúan por sí solos como detonantes, raramente lo llegan a hacer, pero sí empeoran mucho la sintomatología si hay desbalances previos con el E2 o la prolactina. Si ya comenzó la ginecomastia por no tomar medidas desde el principio y quieres revertirla rápido usaría ambos tanto tamoxifeno como anastrozol, e incluso incorporar un derivado del DHT como el proviron o el masteron ayudaría también. Un saludo.

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Muchas gracias por tu respuesta. En mi caso es una “gine” ridícula, solo la noto al tacto, pero lo que me descoloca es que con 500mg de testo y 25mg de exemestano al día, no termine de irse. Es cierto que soy muy sensible a esta y hasta puede que tenga el estrogeno en rango o muy poco por encima, pero no me agrada la idea (ya que voy siempre ON), de estar tomando 25mg de exemestano de forma crónica (como ya vengo haciendo). Recientemente al usar 200mg de propionato de masteron, ese pelín que tenía ha remitido completamente bajando la dosis de exemestano a 12,5mg EOD, pero aunque parezca mentira esta dosis de masteron me está causando cierta inquietud y nerviosismo, incluso me dificulta un poco el tema del descanso, al final tendré que acabar bajando la testo a 250, para evitar usar IA. Hasta hace poco no me ha importado el hecho de estar usando esos 25mg de exemestano al día, pero vi que @sethh comentó hace poco que puede tener un efecto a largo plazo indeseable, tipo como el sindrome de finasteride y he decidido pues minimizar su uso, o suprimirlo. Recientemente he contratado un seguro privado, en cuanto pueda me haré una analítica.

Voy a cambiar exemestano por arimidex a ver si como tu dices, el “Problema” es que yo no respondo bien al exemestano.

Lo dicho, de corazón muchísimas gracias.

Y sobre todo lo antes que pueda solicitaré analítica para ver realmente que está pasando a nivel hormonal.

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Es que la gine llegados a un punto lo normal es que sea irreversible, solo queda cirugia, suerte tienes si no se nota, en muchos casos si se nota y aho ya solo toca joderse u operarse

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Es ínfimo lo que tenía y ahora estas últimas 3 semanas con 200mg de masteron ha remitido completamente, al tacto ya no se nota absolutamente nada.

No eres un caso aislado, muchos estamos asi, una vez se tiene un “nodulo” de esos, no se suelen ir, se pueden inflamar de nuevo pero suelen ser facilmente reversibles (al menos en mi caso y de varios de mis clientes)

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Debe ser eso, me cuadra perfectamente y es posible que todo este tiempo haya tenido el E2 en rango aunque ese nodulo estuviera un poco inflamado, pero como no me he hecho analítica, no he podido ver como estaba el E2. Ahora con la contratación del seguro podré verlo mejor. De todas formas no me gusta la idea de para tan solo 500mg de testo tener que estar metiendo 25mg de exemestano al día. Entonces muy muy a mi pesar tendré que plantearme bajar la testo o ver si son algo de primo se mantiene controlado el E2 sin tener que usar IA, puesto que masteron me está provocando cierto nerviosismo e inquietud. Parece mentira, cuando hace años he llegado a usar 2-2,5gr y no percibía estas sensaciones, increíble.

Muchas gracias por responder.

Esto es algo que honestamente no entiendo muy bien a qué se debe, tal vez solo a un exemestano infradosificado o fake, pero es algo que he observado no pocas veces.

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Uso el laboratorio hilma y en principio todo funcionan perfectamente. De hecho fijate que curioso que tengo un atleta con 100’mg de testo y 500mg de deca que usa 12,5mg lunes y 12,5mg jueves y no tiene nada de gine. Es una cosa increíble.

Yo también pensé que pudiera ser fake el exemestano, pero claro todo va bien de este laboratorio y tengo estos casos que te comento, pues “me explota la cabeza”.

Te refieres que has observado que hay muchas personas que no responden bien al exemestano?

Muchas gracias por el interés y la ayuda.

Tanto como muchos no, pero sí más de las que cabría esperar porque es que no debería haber en principio esa mala respuesta en cuanto a frenar la aromatización. En algunos de estos casos usaban marcas fiables.

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Lo dicho, de nuevo muchísimas gracias por tu tiempo y las respuesta.

Un saludo y que tengas buen día.

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Estomlo he comentado en varias ocasiones. El exemestano por alguna razon hay veces que hace su funcion bien y otras no, ya no es que algunas personas respondan bien o mal, es que a una misma persona a veces le funciona bien y otras no, teniendo en cuenta que usa el mismo siempre eh, incluso de farmacia en algunos casos. Por eso digo que el exemestano no es tan fiable como el arimidex, hoy te puede ir bien y de repente no, y es algo que empece a leer en foros yankis hace tiempo :man_shrugging:

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Es curioso, en ese caso por alguna razón el mismo individuo metaboliza de forma diferente el fármaco, pero a saber cuál es esa razón, habrá que prestar atención a los detalles variables en cada fase de la preparación del mismo atleta, a ver así empieza a haber cierta sospecha de por dónde podrían ir los tiros.

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Ya ves y en todo este tiempo no se me ha ocurrido cambiar al arimidex. Verdaderamente es porque he tenido el exemestano como muy muy amigable, tanto para el colesterol con respecto con arimidex, por lo que le llaman “efecto suicida” o algo así que es el que no tenga rebote después de su uso, el tema de que tiene parece ser algún beneficio en la IGF-1, por todo esto y porque no he tenido apenas gine, salvo ese poquito que comento, pues no he cambiado nunca. Pero en un post sethh comento especialmente el tema de que puede ser peligroso por un uso muy prolongado y la verdad que ha sido lo que me ha llevado ahora a intentar suprimirlo. De momento ya tengo el seguro activo, voy a fijar una base de anabólico para hacerme la primera analítica y a partir de ahí ir ajustando. Abriré un hilo para que opinemos todos y al final pues es interesante tener un “caso de estudio”, para poder aprender un poquito más.

Ahora hay que comprobar si con arimidex me va mejor, que no lo tengo yo muy claro… lo mismo con arimidex estoy en las mismas… o peor jaja.

Hola, Lo que decis es completamente cierto…hay gente que responde excelentemente bien al exemestano, que incluso es androgenico/anabolico y otros que no.

Eso depende en cierta manera del ratio que tengas(%) de carga en las distintas rutas que existen, delta4-delta5 y luego hay otra que es extraña, pero tambien se da en humanos…De hecho incluso sin complicarse mucho la vida en desglosar todo esto, con medir como responde la androstenediona basalmente y cuando usais exemestano mas o menos podeis haceros una idea.

El IAR mas “plain” es el arimidex…es una apuesta segura, ademas si usais un IAR por tema de ginecomastia, os interesa que reduzca IGF1 y tambien es uno de los pocos escenarios que recomendaria usar vitaminaD a saco, ya que la distribuccion en tejidos perifericos cuando hay niveles altos de D es mayor y es lo que interesa para tratar ginecomastias…por desgracia los niveles de E2 que mides en suero, no refleja el metabolismo estrogenico en todos los tejidos, aparte de lo que ya hemos comentado muchas veces de lo imprecios que es la metodologia de medicion de E2…muchas veces, tambien, se tienen que dar desequilibrios en PG, PRL…etc, etc…e incluso estriol o estrona…Tambien, lo ideal, a todo el mundo que tenga problemas de ginecomastia “anormales”, que sea sensible es que se realicen el test de orina que le comente a @Meneitos , con metabolizacion…si se lo realiza, cuando tenga resultados, se puede ver muy, muy bien detalles aparte que ai tienes mediciones mas directas de todo y por descontado metabolizacion, porque muchas veces el problema es ese, la metabolizacion o la excreccion.

El exemestano, tambien se usa porque es compatible con un SERM, me refiero que puedes usarlos a la vez…hay estudios que parece que confirman la mayor potencia cuando se usan ambos…que con otros IAR no parece tan claro…Y realmente quedan pocas opciones porque femara suele ser fatalmente tolerado porque atraviesa la BBB casi desde el primer dia y genera sintomatologia…y formestano, que era la mejor opcion, la retiraron del mercado por desgracia.

Respecto a lo del uso de exemestano cronico, el problema es ese, que sea un uso cronico, por lo mismo que le suele ocurrir a femara, solo que a femara es casi inmediato…el exemestano cuando se usa cronicamente, como la finasterida y otros farmacos, se distribuyen y con el tiempo atraviesan la BBB…el problema que en la BBB es basico el proceso de aromatizacion, como lo es el de reduccion y digamos que el “compartimento” por encima de la BBB es totalmente distinto que el fisiologico, tiene un equilibrio y un ecosistema muy, muy, muy fragil…de hecho todo el sistema de neurotransmisores, neuroesteroides, etc, etc…y estas sustancias lo alteran muchisimo y se da sintomatologia “extrañisima”: brain fog, anhedonia, depresion, etc, etc, etc…es un ramillete de sintomas que te destrozan la vida y son muy, muy inespecificos y complicados muchas veces de tratar, sobre todo cuando la accion del farmaco se perpetua y se producen cambios genomicos…en ese punto, aunque suspendas el farmaco no revierte la sintomatologia…por eso, yo no recomiendo el uso de ningun IAR cronicamente…y el problema es que el que atraviese la BBB depende de la permeabilidad, de como metabolices el farmaco, de la dosis, de la duracion, etc, etc…no es nada predecible, lo que es seguro que si lo usas continuadamente y se logran estabilidad de dosis, mas tarde o mas temprano, atravesara la BBB.

Un saludo

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Muchas gracias por tu respuesta, por mi parte voy a cesarlo inmediatamente y si “llego tarde”, pues tendré que convivir con lo que me venga.

Gracias de nuevo por tu tiempo, se valora mucho.

Si tienes algún tip que consideres oportuno o algún más, bienvenido sea.

Un saludo y que tengas buen día.

EDITO: @sethh el arimidex no presentaría el mismo problema especifico que comentas del exemestano y el femara? o estaría en la misma situación.

Hola, Yo solo he visto problemas con exemestano y todos usando powder…tambien, es cierto que el powder siempre es mas “abusable”, pero el mecanismo es el mismo que si lo usas en comprimidos o encapsulado.

En teoria, cualquier IAR que atraviese la BBB, que genere efectos en el SNC, va a tener ese problema, por lo que arimidex tambien puede tener ese problema…hay farmacos, segun su MW, segun su farmacocinetica, segun so solubilidad que son mas o menos proclives a atravesar la BBB…tambien, por eso se intenta que al usarlos no haya estabilidad de dosis y se usan EOD y en protocolos similares…la cuestion es que con el tiempo y segun la farmacocinetica puede ocurrir.

Estos efectos no son proporcionales a la reduccion de E2…de hecho es que el exemestano llega un punto que no reduce mas los niveles de E2, tomes la cantidad que tomes, aunque ingieras autenticas burradas, el E2 endocrino no cae mas…de hecho incluso en hombres hay estudios con 25 y 50mg…este es en hombres, sanos y jovenes, o sea que no hay que extrapolar nada…y como se ve, doblar la dosis y pasar de 25 a 50mg ED, no reduce los niveles de E2 en proporcion, de hecho es que es muy similar…y en gente que he monitorizado con dosis “ingentes” cuadra con eso…todos llega un punto que no bajan de ahi…eso si, la bajada en algunos casos es por debajo de 10, en otros no…pero claro, tambien depende mucho de la metodologia que se mida E2 y por desgracia aqui medir E2 por HPLC(E2 ultrasensible) es un dolor de cabeza y nadie lo realiza…de hecho en el estudio la metodologia que comentan que miden e es esta:

“Plasma estradiol, estrone, estrone sulfate, testosterone, and androstenedione concentrations were measured by a validated HPLC-RIA method at Aster-Cephac Laboratories (Saint-Benoit, Cedex, France)”

Que en mi opinion es Radioinmunoensayo, o sea no es directo y meten el HPLC ahi pero es que claro tanto RIA como ELISA no es HPLC directo y estan validados por HPLC con regresiones, pero al no ser directo, los datos se ven artefactados por ejemplo si usas ciertos farmacos, niveles de inflamacion, etc, etc…

Un saludo

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Entiendo que por HPLC se hace la separación/purificación y luego se cuantifica por RIA. Es una técnica tándem.

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Pues muchísimas gracias de nuevo. Mi objetivo ahora miso es buscar mi dosis mínima, excluyendo cualquier IA y que no me perjudique mentalmente. Por el trabajo que realizo, requiero mucha concentración, paz y claridad mental y por eso soy tan sensible a cualquier variación que altere estos puntos que comento y si bien es cierto que con 500mg de testo y los 25mg de exemetano, estaba a priori bien, no quita que quizas quitando exemestano y bajando la testo pueda estar mejor. Como comento el simple añadido de 200mg de propionato de masteron ya me ha afectado mucho en el tema impulsividad, inquitud, cierto nerviosismo y a la hora de dormir. Pueden ser cosas “ridiculas” para algunos en su contexto, pero en mi caso actual por mi labor, pues si aprecio estos pequeños detalles y obviamente no puedo permitirlos, más allá de que mis analiticas sean correctas, me interesa mi estabilidad mental y emocional por encima de todo.

Así que lo dicho, de momento voy a hacer el cambio de exmestano por arimidex, pero tengo bastante claro que en breve bajaré la testo a 250mg y espero que en estas dosis y con 25-50mg de proviron y/o 100mg de primo evite el tener que meter IA, si no es así, tendré que plantear un post ciclo y ser natural… algo bastante duro a priori de asimilar cuando tengo 33 y llevo usando química desde los 18, ininterrumpidamente serán perfectamente los últimos 8 años.

Como he comentado a @Meneitos , abriré un hilo dentro de poco, puesto que tengo ya el seguro privado, para ir monitorizando el proceso de ajuste e ir viendo como evolucionan las hormonas respecto a los ajustes que vaya llevando a cabo, para los que podáis contribuir en este tema y que ciertamente será también de interés para los que somos apasionados del tema.

Un saludo.