Buenas ! Encontré muy poco de este tema y quería plantearlo para los que pueden saber de el, y aprovechar para contarles lo que he encontrado yo.
Como sabemos el bupropión es un muy buen antidepresivo atípico, es principalmente dopaminérgico y un poco menos noradrenérgico. Y para evitar todos los efectos serotoninérgicos y contraindicaciones durante ciclos con esteroides, se suele usar bastante. También lo he visto mucho en PCT que cursa con distimia, anhedonia, trastorno depresivo mayor o ansiedad.
Ahora bien, por su mecanismo de acción, agonista de la dopamina, es esperable que dada la acumulación de dopamina en los núcleos a nivel cerebral, se genere una cascada que disminuya la PROLACTINA.
Ahora bien… encontré algún estudio como este en los cuales se afirma que el bupropión no afecta (ni para arriba ni para abajo) los niveles de prolactina:
https://bpspubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1111/j.1365-2125.1982.tb01450.x
Y más sorprendido aún, porque encontré estudios en los cuales ELEVA la prolactina… leí también un caso clínico de galactorrea.
https://www.cambridge.org/core/journals/european-psychiatry/article/galactorrhoea-as-a-side-effect-due-to-bupropion-a-case-report/1A7852DCD490915EB21B1C4D0A7ADDF0
En uno de los papers mencionan que su opinión es debido a los metabolitos antagonistas dopaminérgicos del bupropión, pero la verdad no le encuentro mucho sentido:
" prolactin levels may increase during bupropion use because of the aris- ing bupropion metabolites ."
Han leído algo del tema o han tenido experiencia ustedes ? Por ejemplo estar con tratamiento de bupropión y hacerse analíticas de prolactina ?
Saludos !
En ese sentido bupropion es de los más seguros junto a reboxetina y mirtazapina. Porque la mayoría de antipsicóticos y en menor medida los antidepresivos elevan de manera franca la prolactina.
En cualquier caso la elevación que puede producir el bupropion es somera y a partir de dosis elevadas, lo cual apoyaría la hipótesis de los metabolitos que pueden actuar como antagonistas sobre receptores de dopamina, que no se debe confundir con que interfieran en la señal sináptica o en la acción antidepresiva.
En uncontexto normal no afecta a la prolactina porque aún aumentando dopamina es vital entender en qué núcleos del cerebro está actuando y la localización de estos.
Es un poco como el metilfenidato (rubifen) que a pesar de ser un derivado anfetamínico y un inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina, en contra de lo que cabría esperar actúa inhibiendo la señal en el cerebro hiperactivo. Ídem atomoxetina.
Para que se redujesen los niveles de prolactina debería haber una liberación endocrina de dopamina y actuar directamente sobre los receptores hipofisarios, cosa que NO ocurre con bupropion que posibilita la liberación de dopamina a nivel paracrino en la sinapsis, pero que sí son alcanzados por los “metabolitos antidopaminergicos” derivados de la metabolización hepática de bupropion.
PD. Además de los compuestos típicos como cavergolina o bromocriptina, también te servirían farmacos como rotigotina o levodopamina con este fin.
1 me gusta
Gracias por la explicación!
Estos metabolitos del bupropión entiendo que actuarían sobre los receptores de la hipófisis y podrían elevar la prolactina, pero no en gran medida.
Claro. Además requerirías dosis elevadas del fármaco por encima de 300 mg y eso no lo he visto nunca salvo en casos de depresiones muy refractarias y con pocas alternativas.
El consenso es que el fármaco es seguro en relación a la prolactina.
1 me gusta